钙蛋白酶是一个巯基蛋白酶，作为异二聚体发挥作用，此异二聚体是由一个小调节亚基和至少两个大催化亚基（钙蛋白酶 1 或钙蛋白酶 2）中的一个组成。在体外，钙蛋白酶 1（mu-钙蛋白酶）需要微摩尔级别的钙激活，而钙蛋白酶 2（M-钙蛋白酶）则需要毫摩尔级的钙激活 (1)。钙蛋白酶抑素负向调节钙蛋白酶 1 在 Gly27 和 Leu28 之间以钙依赖性方式进行的自身蛋白裂解 (2)。特别是当钙水平很高时，钙蛋白酶抑素会结合和抑制钙蛋白酶，而当钙水平下降时则释放钙蛋白酶。钙蛋白酶抑素包含五个结构域，即一个独特的无抑制作用的氨基末端结构域 L 和四个可以抑制异源二聚的钙蛋白酶 1 和 4 的同源性结构域 (CAST 1-2) (3)。