靶标:
PLK3
产品别名:
CNK; FNK; PLK-3; PRK; PLK3; polo like kinase 3; polo like kinase 3; serine/threonine-protein kinase PLK3; FGF-inducible kinase; cytokine-inducible serine/threonine-protein kinase; proliferation-related kinase;
背景信息:
哺乳动物细胞中至少有 4 种不同的 polo 样激酶:PLK1、PLK2、PLK3 和 PLK4/SAK (1)。与其他 PLK 家族成员一样,PLK3 包含一个氨基末端催化结构域和一个称为 Polo 盒的保守羧基末端结构域 (2)。PLK3(也称增殖相关激酶 (Prk) (3))最初被描述是一个成纤维细胞生长因子 (FGF) 诱导激酶 (Fnk),并且被发现是一个对 FGF-1 和其他丝裂原有反应的即早应答基因 (4)。PLK3 是一种细胞因子诱导的丝氨酸/苏氨酸激酶,其蛋白表达受细胞周期调控。虽然 PLK3 被发现主要在细胞周期的 G1 期表达,但它在胞质分裂之前的 G0 和末期也能被检测到 (5)。与其他 PLK 家族成员一样,PLK3 主要作为细胞周期的调节分子发挥作用。尤其是,PLK3 是进入 S 期所必需的,也是 G1 活动的一个关键调节分子,RNAi 诱导的 PLK3 缺失细胞表明了这一点 (2)。PLK3 还通过 p53 Ser20 磷酸化参与调节 DNA 损伤应答 (6)。PLK3 是一个抑癌基因,因为 Plk3 缺失型小鼠的许多器官会出现自发性肿瘤 (7)。与 PLK1 不同,PLK3 在肺癌 (3)、头颈癌 (8) 和结肠癌 (9) 等癌症的细胞中表达下调。