靶标:
COMT
产品别名:
HEL-S-98n; COMT; catechol-O-methyltransferase; catechol-O-methyltransferase; catechol O-methyltransferase; epididymis secretory sperm binding protein Li 98n; testicular tissue protein Li 42; 儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT); 儿茶酚O甲基移位酶;
背景信息:
儿茶酚氧位甲基转移酶 (COMT) 是一种胞内酶,可催化氧甲基化以及儿茶酚胺神经递质和激素(包括多巴胺、肾上腺素和去甲肾上腺素)失活 (1)。两种独特的 COMT 蛋白可通过细胞中单独的启动子生成,包括一个28 kDa 膜结合蛋白 (mb-COMT) 和一个 24 kDa 可溶性蛋白 (s-COMT) (2,3)。可溶性 s-COMT 是存在于外周器官中的 COMT 的主要形式,而 mb-COMT 蛋白则更多存在于中枢神经系统 (4,5)。
除了使内源性儿茶酚胺失活外,COMT 还可以抑制用于治疗许多疾病(包括帕金森病和精神分裂症)的基于儿茶酚的药物。使用 COMT 抑制剂进行的研究表明,这些试剂可通过防止氧甲基化和之后的降解延长精神药物(例如左旋多巴)的生物利用度 (6)。相应的 COMT 基因中的 Val158Met 多态性可减少 COMT 酶活性,并导致皮质多巴胺水平升高 (7)。几个研究表明,COMT 活性的这种减少与许多精神疾病有关,其中包括精神分裂症、双相情感障碍、注意力缺陷多动障碍、强迫症和神经性厌食症(在 8 中综述)。