靶标:
CREBBP
产品别名:
CBP; KAT3A; MKHK1; RSTS; RSTS1; CREBBP; CREB binding protein; CREB binding protein; CREB-binding protein; histone lysine acetyltransferase CREBBP; protein-lysine acetyltransferase CREBBP; CREB结合蛋白; CREB结合蛋白(CREBBP);
背景信息:
CREB 结合蛋白 (CBP) 和 p300 是高度保守且在功能上与的转录共激活因子相关,它们可结合转录调节因子和信号转导分子,运用转录机制整合多种信号转导通路 (1,2)。CBP/p300 也包含组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 活性,并且它们可使组蛋白或其它蛋白乙酰化 (2)。PKC 在 Ser89 位点磷酸化 p300 会抑制 p300 的转录活性,而 AMPK 在同一位点对其磷酸化则会扰乱 p300 结合核受体 (3,4)。Akt 在 Ser1834 位点磷酸化 p300 会干扰与 C/EBPβ 的结合 (5)。生长因子诱导在 Ser437 位点磷酸化 CBP,这是转录复合体募集 CBP 所必需的 (6)。CaM 激酶 IV 在 Ser302 位点磷酸化 CBP,这是中枢神经系统中 CBP 依赖性转录激活所必需的 (7)。CBP/p300 蛋白乙酰化的作用引起特别关注 (2,8)。研究证明,p300 在 Lys1499 位点的乙酰化可增强它的 HAT 活性并影响很多信号转导过程 (9)。