靶标:
CSK
产品别名:
CSK; C-terminal Src kinase; C-terminal Src kinase; tyrosine-protein kinase CSK; C-Src kinase; CSK, non-receptor tyrosine kinase; c-src tyrosine kinase; protein-tyrosine kinase CYL; C-Src酪氨酸激酶(CSK); 酪氨酸激酶C-SRC;
背景信息:
羧基末端 Src 激酶 (Csk) 是普遍表达的非受体酪氨酸激酶,它通过磷酸化 SFK 羧基末端酪氨酸负向调节 Src 家族激酶 (SFK) (1,2)。磷酸化的羧基末端酪氨酸以分子内方式与 SFK 的 SH2 结构域结合并导致 SFK 的折叠和失活 (3)。这种 Csk 催化的 SFK 酪氨酸磷酸化具有高度特异性和排他性。SFK 羧基末端酪氨酸是 Csk 的唯一已知生理底物 (4)。
Csk 由一个 SH2 结构域、一个 SH3 结构域和一个激酶结构域组成。存在以下证据:SH2 结构域和 SH3 结构域是调节 SFK 必需的并且可以募集 Csk 至 SFK 处于活性状态的膜。这个过程由 Csk 结合蛋白(Cbp,也称作 PAG)介导,该蛋白质牢固结合于 Csk 的 SH2 结构域 (5)。SFK 受胞外刺激激活导致 Cbp 的酪氨酸磷酸化产生 Csk 的锚定位点。Csk 的募集形成终止 SFK 功能的反馈机制 (6)。