二酰甘油激酶 α (DGKA) 是一种 1 型二酰甘油激酶，与蛋白激酶 C 相比，它能够将信使二酰甘油 (DAG) 转化为磷酸 (1)。在此胞内脂肪激酶被激活后，DGKA 会迅速从胞质重新定位到质膜，随后 DGKA 在质膜上参与多个细胞过程，包括调节脂质和葡萄糖代谢水平、细胞生长和细胞信号转导 (2,3)。DGKA 在 T 淋巴细胞中的表达较高，并可在内皮细胞、上皮细胞、成纤维细胞以及少突胶质细胞中检测到 (4)。DGKA 通过磷脂酶 C 源性 DAG 的磷酸化负调控 T 细胞受体依赖性反应 (5-7)。相比之下，通过原先存在的 DAG 混合物的磷酸化生成 DGKA 依赖性磷脂酸对于 IL-2 依赖性 T 细胞增殖是必不可少的 (8)。DGKA 常在癌症中过表达，促进肿瘤细胞存活、增殖、侵袭和转移 (9-12)。由于其在免疫和癌症方面的作用，靶向 DGKA 是对癌症进行治疗性干预的唯一机会 (13)。