DPP4 (CD26) 是在大部分组织和不同细胞类型中普遍表达的 II 型跨膜糖蛋白 (1,2)。该蛋白质具有一个短胞质结构域、跨膜结构域、一个柔性茎片段和胞外片段 (2)。催化性肽水解酶结构域和 β-螺旋桨配体结合结构域均位于胞外片段中 (2)。DPP4 是以膜结合型形成以及胞外可溶性形式存在的多功能蛋白。作为肽酶，它可依次从脯氨酸或丙氨酸作为倒数第二 P1 氨基酸的蛋白质移除 N 末端二肽 (3.4)。据证实 DPP4 可裂解广泛类型的底物，包括 GLP-1、BNP、P 物质等。它还涉及相关生物学功能的调节 (5)。除其肽酶活性之外，DPP4 还与多种重要的细胞表面配体（如腺苷脱氨酶、纤维连接蛋白和 IGF2 受体）发生相互作用，以影响如 T 细胞活化、细胞迁移和增殖等过程 (5)。已经开发了几种 DPP4 抑制剂并且已经在糖尿病、心血管疾病和肿瘤免疫领域测试了它们的效果 (2,5,6)。
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