靶标：
EPHA2
产品别名：
ARCC2； CTPA； CTPP1； CTRCT6； ECK； EPHA2； EPH receptor A2； EPH receptor A2； ephrin type-A receptor 2； epithelial cell receptor protein tyrosine kinase； tyrosine-protein kinase receptor ECK； 内皮细胞受体蛋白酪氨酸激酶； 内皮细胞受体蛋白酪氨酸激酶A2+A3+A4； 酪氨酸蛋白激酶A2受体；
背景信息：
Eph 受体是已知最大的受体酪氨酸激酶家族 (RTKs)。根据序列相似性和对配体子集的偏好，可将其分为两组：EphA 受体结合糖基磷脂酰肌醇锚定肝配蛋白 A 配体，而 EphB 受体则结合具有一个跨膜胞质域的肝配蛋白 B (1,2)。研究表明，Eph 受体和配体可能与癌症在内的许多疾病有关 (3)。肝配蛋白 A 和 B 配体均有双重功能。作为 RTK 配体，肝配蛋白可刺激 Eph 受体的激酶活性，激活表达受体细胞的信号转导通路。只要聚集，肝配蛋白的胞外域足以完成这项功能 (4)。肝配蛋白的第二项功能称为“反向信号转导”，在这个过程中，胞质域被酪氨酸磷酸化，能够与在表达配体的细胞中激活信号转导通路的其他蛋白相互作用 (5)。不同刺激会诱导肝配蛋白 B 的酪氨酸磷酸化，包括结合 EphB 受体，激活 Src 激酶以及受 PDGF 和 FGF 的刺激 (6)。Tyr324 和 Tyr327 已被鉴定为肝配蛋白 B1 在体内的主要磷酸化位点 (7)。
已经证明，EphA2 过表达产生的配体依赖性促细胞迁移作用需 EphA2 通过 Akt 在 Ser897 磷酸化来实现。另一方面，EphA2 受其配体 Ephrin-A1 的刺激通过生长因子使 Akt 激活失效，并导致 EphA2 在 Ser897(8)的去磷酸化。
