靶标:
EPHB1
产品别名:
ELK; EPHT2; Hek6; NET; EPHB1; EPH receptor B1; EPH receptor B1; ephrin type-B receptor 1; EK6; EPH-like kinase 6; eph tyrosine kinase 2; neuronally-expressed EPH-related tyrosine kinase; tyrosine-protein kinase receptor EPH-2; 蛋白激酶受体B1+B2; 酪氨酸蛋白激酶受体B1; 酪氨酸蛋白激酶受体B1+B2; 酪氨酸蛋白激酶受体B1+B2+B3+B4;
背景信息:
Eph 受体是已知最大的受体酪氨酸激酶家族 (RTKs)。根据序列相似性和对配体子集的偏好,可将其分为两组:EphA 受体结合糖基磷脂酰肌醇锚定肝配蛋白 A 配体,而 EphB 受体则结合具有一个跨膜胞质域的肝配蛋白 B (1,2)。研究表明,Eph 受体和配体可能与癌症在内的许多疾病有关 (3)。肝配蛋白 A 和 B 配体均有双重功能。作为 RTK 配体,肝配蛋白可刺激 Eph 受体的激酶活性,激活表达受体细胞的信号转导通路。只要聚集,肝配蛋白的胞外域足以完成这项功能 (4)。肝配蛋白的第二项功能称为“反向信号转导”,在这个过程中,胞质域被酪氨酸磷酸化,能够与在表达配体的细胞中激活信号转导通路的其他蛋白相互作用 (5)。不同刺激会诱导肝配蛋白 B 的酪氨酸磷酸化,包括结合 EphB 受体,激活 Src 激酶以及受 PDGF 和 FGF 的刺激 (6)。Tyr324 和 Tyr327 已被鉴定为肝配蛋白 B1 在体内的主要磷酸化位点 (7)。
EphB1 是 Eph 受体酪氨酸激酶家族的一员,在多种生物进程中发挥重要作用,包括神经系统发育、血管生成以及神经突触形成和成熟 (8)。目前已发现某些 Eph 受体在一些癌组织中过表达或表达不足。研究表明,EphB1 与结直肠癌的肿瘤发生有关 (9)。