靶标:
ERG
产品别名:
erg-3; p55; ERG; ETS transcription factor ERG; ETS transcription factor ERG; transcriptional regulator ERG; ERG, ETS transcription factor; FUS/ERG fusion protein; TMPRSS2/ERG fusion; ets-related; transcriptional regulator ERG (transforming protein ERG); v-ets avian erythroblastosis virus E26 oncogene homolog; v-ets avian erythroblastosis virus E26 oncogene related; v-ets erythroblastosis virus E26 oncogene homolog; v-ets erythroblastosis virus E26 oncogene like; 癌基因ERG3;
背景信息:
ETS 相关基因 (ERG) 是序列特异性 DNA 结合转录因子的 E-26 转化特异性 (ETS) 家族成员 (1)。ERG 在脊椎动物发育中发挥着重要且高度保守的作用。在胚胎发育早期,ERG 在胚胎中胚叶和内皮中高度表达,并在血管系统形成、泌尿生殖道形成和骨发育中发挥着重要作用 (2,3)。在胚胎发育晚期,ERG 发挥作用且调节造血干细胞多能性、内皮细胞稳态和血管生成 (2,4-7)。ERG 表达不只限于发育。在成年小鼠中,ERG 正常情况下在内皮组织(包括肾上腺内皮、软骨内皮、心脏内皮、脾脏内皮、淋巴内皮)和嗜酸性粒细胞中表达 (8)。但是,ERG 活性的控制解除(经常因染色体重排所致)与多种不同癌症的预后不良相关。这种染色体易位已经在 5-10% 的 Ewing 肉瘤(一种侵袭性骨肿瘤和软组织肿瘤)中鉴定,其可产生 EWS/ERG 嵌合蛋白,且这种嵌合蛋白由 Ewing 肉瘤断点区 1 的氨基末端反式激活结构域 (EWS) 和 ERG 的羧基末端 ETS 结构域组成 (9)。ERG 和 TLS/FUS 或 ERG 和 ELF4 之间的染色体易位与急性髓性白血病相关 (10, 11)。由 TMPRSS2 基因的雄激素驱动型启动子发生基因融合而产生的 ERG 过表达,已经被鉴定为前列腺癌中转移和不良预后标志的关键驱动力 (12)。