靶标：
ESR1
产品别名：
ER； ESR； ESRA； ESTRR； Era； NR3A1； ESR1； estrogen receptor 1； estrogen receptor 1； estrogen receptor； E2 receptor alpha； ER-alpha； estradiol receptor； estrogen nuclear receptor alpha； estrogen receptor alpha E1-E2-1-2； estrogen receptor alpha E1-N2-E2-1-2； nuclear receptor subfamily 3 group A member 1； oestrogen receptor alpha； 雌激素受体ER alpha； 雌激素受体α； 雌激素受体α(ERa)； 雌激素受体α/β；
背景信息：
雌激素受体 α (ERα) 是类固醇受体超家族的一员，它包含高度保守的 DNA 结合域和配体结合域 (1)。通过其雌激素非依赖性和雌激素依赖性激活域（分别为 AF-1 和 AF-2），ERα 通过召集共激活因子蛋白并与一般转录机制相互作用来调节转录 (2)。多个位点的磷酸化是调节 ERα 活性的一个重要机制 (3-5)。Ser104、106、118 和 167 位于氨基末端转录激活功能域 AF-1，这些丝氨酸残基的磷酸化在调节 ERα 活性方面起着重要作用。Ser118 可能是转录调节性激酶 CDK7 的底物 (5)。Ser167 可能被 p90RSK 和 Akt 磷酸化 (4,6)。研究文献研究显示，Ser167 的磷酸化可能会使乳腺癌患者对他莫昔芬产生耐药性 (4)。
ERα 在 Ser167 位点被 S6K1、RSK 和 Aurora A 等不同激酶磷酸化 (7-9)。Ser167 位点的磷酸化可促进 ERα 依赖性转录和细胞增殖，这是因为对三苯氧胺处理的抗性增强 (6, 9, 10)。不同研究表明，Ser167 磷酸化增强与不同癌症类型的不良预后有关 (11, 12)
