靶标:
F2R
产品别名:
CF2R; HTR; PAR-1; PAR1; TR; F2R; coagulation factor II thrombin receptor; coagulation factor II thrombin receptor; proteinase-activated receptor 1; protease-activated receptor 1; 蛋白酶激活受体-1; 蛋白酶激活受体1(PAR1);
背景信息:
PAR1 (F2R) 属于 G 蛋白偶联受体 PAR(蛋白酶激活的受体)家族。这些膜受体通过凝血酶、胰蛋白酶或基质金属蛋白酶等丝氨酸蛋白酶在氨基末端裂解受体便可激活这些膜受体 (1,2)。蛋白酶介导的裂解暴露了受体的“束缚配体”片段;它与受体的第二个细胞外环结合并触发受体激活。激活的 PAR1 与不同的 G 蛋白复合物或抑制蛋白偶联,进一步将信号传递给下游分子(例如磷脂酶 C,Rho 激酶)(3-4)。PAR1 功能对于正常的生理过程(例如止血、血小板活化和血栓形成)是必不可少的,而 PAR1 的异常活化与炎症、心血管疾病和转移相关(4-6)。