靶标:
F2RL1
产品别名:
GPR11; PAR2; F2RL1; F2R like trypsin receptor 1; F2R like trypsin receptor 1; proteinase-activated receptor 2; G-protein coupled receptor 11; coagulation factor II (thrombin) receptor-like 1; protease-activated receptor 2; thrombin receptor-like 1; 蛋白酶激活受体-2; 蛋白酶激活受体2(PAR2);
背景信息:
PAR2 (F2RL1) 属于 G 蛋白偶联受体 PAR(蛋白酶激活的受体)家族。凝血酶、胰蛋白酶或基质金属蛋白酶等丝氨酸蛋白酶在氨基末端裂解受体便可激活这些膜受体 (1,2)。这种裂解会暴露受体的“连接配体”片段,以结合受体的第二个胞外环,并导致受体被激活。胰蛋白酶或类胰蛋白酶蛋白酶会特异性激活 PAR2。激活的 PAR2 会刺激磷酸肌醇水解和钙调动,与 β-抑制蛋白相互作用并最终导致 ERK 激活 (3)。PAR2 表达和激活主要与炎性疾病相关 (3),但也可能与癌症发生有关 (4,5)。