G 蛋白偶联受体激酶 6 (GRK6) 是 GRK 丝氨酸/苏氨酸激酶亚家族的 7 个成员之一，这些成员主要因它们在去敏化已激活 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 中发挥的作用而著称 (1,2)。GRK 通过磷酸化已激活的 GPCR 中的丝氨酸/苏氨酸残基来发挥作用。一旦磷酸化，这些残基可发挥 β-停止蛋白结合位点的作用，通过阻断 GPCR 与 G 蛋白再结合抑制 GPCR 再激活 (3)。有证据表明 GRK 还可以调节所选非 GPCR 信号转导通路 (2)。例如，已经证实 GRK6 可借助 LRP6 的磷酸化调节 Wnt 信号转导通路 (4)，并调节胰岛素样生长因子信号转导通路 (5)。GRK6 还可以在免疫系统功能中发挥作用。研究人员已经发现 GRK6 通常在造血系统肿瘤细胞系中表达丰富，并且最近一项实验调查表明 GRK6 的抑制作用对多种骨髓瘤肿瘤细胞系具有选择性致死作用 (6)。