靶标:
GRM5
产品别名:
GPRC1E; MGLUR5; PPP1R86; mGlu5; GRM5; glutamate metabotropic receptor 5; glutamate metabotropic receptor 5; metabotropic glutamate receptor 5; glutamate receptor, metabotropic 5; protein phosphatase 1, regulatory subunit 86; 代谢型谷氨酸受体5B; 促代谢型谷氨酸受体5;
背景信息:
mGluR5,促代谢型谷氨酸受体,是通过 Gaq/11-PLC-肌醇1,4,5三磷酸通路转导信号的 C 类 G 蛋白偶联受体 (1)。mGluR5 由一个大的 N 末端胞外结构域、七个跨膜结构域和一个 C 末端胞内结构域组成。谷氨酸与 mGluR5 结合导致胞内钙水平增加和刺激 PKC 活性 (2)。在神经元中,mGluR5 存在于突触后中,与 NMDA 受体、PSD-95、SHANK 和 Homer 复合 (3)。mGluR5 还在小胶质细胞和星形细胞中表达 (4)。已经证实神经元 mGluR5 与淀粉样蛋白 β 寡聚体相互作用,并且 mGluR5 拮抗剂显示出神经保护作用 (5),从而使 mGluR5 成为阿尔茨海默病的潜在治疗靶。在神经胶质细胞中,mGluR5 似乎通过负向调节炎性因子释放发挥抗炎作用 (6)。