靶标:
IGF2
产品别名:
C11orf43; GRDF; IGF-II; PP9974; SRS3; IGF2; insulin like growth factor 2; insulin like growth factor 2; insulin-like growth factor II; T3M-11-derived growth factor; insulin-like growth factor 2 (somatomedin A); insulin-like growth factor type 2; preptin; 胰岛素样生长因子-II; 胰岛素样生长因子2(IGF2);
背景信息:
胰岛素样生长因子 2(IGF-II, IGF-2) 是一种与胰岛素和胰岛素样生长因子 1 (IGF-I) 结构相似的肽生长因子。据报道,IGF-II 与多种细胞表面受体相互作用,包括 1 型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R)、胰岛素受体 A 同工型 (IR-A) 和结构不同的 2 型 IGF 受体 (IGF2R) (1,2)。IGF-II 对 IGF1R 和 IR-A 的激活促进细胞生长、增殖、凋亡和代谢信号转导 (3,4);IGF-II 与 IGF2R(又名甘露糖 6-磷酸受体)的结合通过受体介导的内吞引起 IGF-II 内化,后续转运至溶酶体供降解(5)。通常发现血清 IGF-II 与胰岛素样生长因子结合蛋白 (IGFBP) 复合,以高亲和力与此类结合蛋白结合;这种相互作用起到延长循环中 IGF-II 半衰期的作用 (3)。IGF-II 在促进胚胎-胎儿生长发育中发挥特别关键的作用(6-9);在啮齿动物中,这些功能中多者在出生后正常发育期间为 IGF-I 取代,而在人体中,IGF-II 表达更广泛地得以维持 (10)。已经证明 IGF-II 与 IGF1R 和 IR-A 的结合主要通过促进细胞增殖和存活来促进癌症进展 (11,12)。因此,目前正用追寻旨在阻断 IGF-II 活性所设计的小分子作为疗法性癌症治疗策略(13)。