靶标:
ITK
产品别名:
EMT; LPFS1; LYK; PSCTK2; ITK; IL2 inducible T cell kinase; IL2 inducible T cell kinase; tyrosine-protein kinase ITK/TSK; IL-2-inducible T-cell kinase; T-cell-specific kinase; homolog of mouse T-cell itk/tsk; interleukin-2-inducible T-cell kinase; kinase EMT; tyrosine-protein kinase LYK; IL-2诱导型T细胞激酶; IL2诱导T-细胞激酶(ITK);
背景信息:
白介素-2 诱导T-细胞激酶(Itk、Emt 或 Tsk)是无受体蛋白酪氨酸激酶成员之一。Itk 的家庭成员包括 Tec、Btk、Rlk 和 Bmx,它们都由以下共同的结构定义:氨基末端的 PH 结构域、Tec 同源结构域、SH3 和 SH2 结构域,然后是羧基末端的激酶结构域(1)。Tec、Rlk 和 Itk 都在 T 细胞中表达并且通过响应 T 细胞受体 (TCR) 的招募而激活。已有数据表明, Itk 在 TCR 下游的信号转导中发挥作用,并激活 PLCgamma1 和 Erk。Lck 通过保守激活环的 Tyr511 位点磷酸化,可直接激活 Itk,而且 Itk 还能在 SH3 域的 Tyr180 位点自磷酸化。与丧失功能的 Itk-Y511F 相比,Itk-Y180F 仍然能够磷酸化 PLCγ1 (2-3)。Itk -/- 小鼠表现出肺部炎症的减少,噬曙红细胞渗透降低和响应过敏性哮喘诱导中粘液产生也减少。因此,Itk 可能成为平喘药的有效靶标 (4)。