靶标:
PCSK2
产品别名:
NEC 2; NEC-2; NEC2; PC2; SPC2; PCSK2; proprotein convertase subtilisin/kexin type 2; proprotein convertase subtilisin/kexin type 2; neuroendocrine convertase 2; KEX2-like endoprotease 2; prohormone convertase 2; 前蛋白转化酶枯草溶菌素2(PCSK2); 神经内分泌转化酶2;
背景信息:
前蛋白转化酶 (PC) 是分泌通路中通过蛋白质裂解激活前体蛋白的一种酶。PC 包括几种碱性氨基酸特异性蛋白酶(弗林蛋白酶、PC1/3、PC2、PC4、PACE4、PC5/6 和 PC7)和非碱性氨基酸转化酶(S1P 和 PC9)(1)。PC 有一个共同结构,包括一个靶向分泌通路的氨基末端信号肽、一个可作为分子内伴侣的前肽结构域、一个包含活化位点的催化结构域、一个通过调节稳定性、钙和 pH 依赖性促进酶整体折叠的 P-结构域以及一个与膜相互作用的羧基末端结构域 (2)。PC 以组织和底物特异性方式在脑和脑周缘的前体细胞中产生许多生物活性肽和蛋白 (3)。
与在基因失效即致命的弗林蛋白酶中观察到的结果不同,引入抗新霉素基因到 PCSK2 基因的第三个外显子所引起的小鼠 PC2 失活不会改变小鼠存活能力 (4)。PC2 失活会导致胰岛细胞发生变化,这与 PC2 参与前胰岛素和前高血糖素的转化一致 (5)。PC2 还负责加工许多神经内分泌肽前体,如前-CCK、POMC 和神经降压素 (6)