磷酸甘油酸激酶 (PGK1) 是糖酵解通路中的一种必需酶 (1)。它催化从 1,3-二磷酸甘油酸到 ADP 的可逆性磷酸转移反应，以形成 ATP 和 3-磷酸甘油酸。PGK1 表达在许多类型的癌细胞中上调，并在癌细胞增殖和转移中起到重要作用 (2-5)。PGK1 还是一种蛋白激酶。ERK 会在 Ser203 磷酸化 PGK1。这种磷酸化会改变 PGK1 构象，并导致其从细胞浆转位到线粒体。在线粒体，它与丙酮酸脱氢酶激酶异构酶 1 (PDHK1) 相互作用并磷酸化 PDHK1，从而抑制 PDHK1，阻止丙酮酸向辅酶 A 转化，并促进胞质乳酸浓缩 (6)。乙酰化 PGK1 会磷酸化 Beclin1 以诱导自噬 (7)。在 Tyr324 的自磷酸化会激活 PGK1。PTEN 能在这个位点去磷酸化 PGK1，从而使其活性下调。在癌细胞中，缺失 PTEN 会使 PGK1 活性增强，并促进糖酵解和肿瘤生长 (8)。