靶标:
PKN1
产品别名:
DBK; PAK-1; PAK1; PKN; PKN-ALPHA; PRK1; PRKCL1; PKN1; protein kinase N1; protein kinase N1; serine/threonine-protein kinase N1; protease-activated kinase 1; protein kinase C-like 1; protein kinase C-like PKN; protein kinase C-related kinase 1; protein kinase PKN-alpha; serine-threonine kinase N; serine/threonine protein kinase N; 蛋白激酶C相关激酶1; 蛋白激酶N1(PKN1);
背景信息:
PKC相关的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶参与肌动蛋白骨架中间丝的调控、细胞迁移、肿瘤细胞侵袭和转录调控等过程。信号级联的一部分,开始于肾上腺素能受体ADRA1B的激活并导致MAPK14的激活。通过磷酸化蛋白质如VIM和神经丝蛋白NEFH、NEFL和NEFM来调节细胞骨架网络,从而抑制它们的聚合。磷酸化MAPT/Tau的‘Ser-575’、‘Ser-637’和‘Ser-669’,降低其与微管结合的能力,导致微管蛋白组装的破坏。作为雄激素受体(ANDR)依赖性转录的关键辅活化子,通过被招募到ANDR靶基因并特异性介导组蛋白H3(H3T11ph)的“Thr-11”的磷酸化,这是一种表观遗传转录激活的特异性标记,通过KDM4C/JMJD2C促进组蛋白H3“Lys-9”(H3K9me)的去甲基化。磷酸化HDAC5、HDAC7和HDAC9,导致其在细胞核中的输入受损。