靶标:
ROCK1
产品别名:
P160ROCK; ROCK-I; ROCK1; Rho associated coiled-coil containing protein kinase 1; Rho associated coiled-coil containing protein kinase 1; rho-associated protein kinase 1; p160 ROCK-1; renal carcinoma antigen NY-REN-35; Rho关联含卷曲螺旋结合蛋白激酶1(Rock1); Rho相关蛋白激酶1; Rho相关蛋白激酶1/2;
背景信息:
ROCK(Rho 相关激酶)属于丝氨酸/苏氨酸激酶家族,也是 Rho-GTP 酶的一个重要下游靶标,在 Rho 介导的信号转导中发挥重要作用。现已发现 ROCK 的两个同工型:ROCK1 和 ROCK2 。ROCK 由 N 末端催化结构域、卷曲螺旋结构域和 C 末端 PH(pleckstrin 同源性)结构域组成。ROCK C 末端可负调控其激酶活性 (1,2)。ROCK1 在保守的 DETD1113/G 序列处被 caspase-3 切割,导致其 C 端抑制域丢失 (3) 。ROCK2 被颗粒酶 B(grB)直接裂解。切割激活 ROCK 并导致肌球蛋白轻链 (MLC) 的磷酸化和肌球蛋白磷酸酶的抑制 (4)。该磷酸化可解释 Rho 调节胞质分裂、细胞活动、细胞凋亡过程中的细胞膜起泡和平滑肌收缩的机制 (5-7)。