靶标:
RPS6KA3
产品别名:
CLS; HU-3; ISPK-1; MAPKAPK1B; MRX19; RSK; RSK2; S6K-alpha3; XLID19; p90-RSK2; pp90RSK2; RPS6KA3; ribosomal protein S6 kinase A3; ribosomal protein S6 kinase A3; ribosomal protein S6 kinase alpha-3; MAP kinase-activated protein kinase 1b; MAPK-activated protein kinase 1b; MAPKAP kinase 1b; MAPKAPK-1b; RSK-2; S6K-alpha-3; epididymis secretory sperm binding protein; insulin-stimulated protein kinase 1; p90-RSK 3; ribosomal S6 kinase 2; ribosomal protein S6 kinase, 90kDa, polypeptide 3; 核糖体S6激酶RSK2;
背景信息:
90 kDa 核糖体 S6 激酶 (RSK1-4) 是一个广泛表达的丝氨酸/苏氨酸激酶家族,其特征是包含 2 个不同的功能性激酶结构域 (1) 和一个胞外信号调节激酶 (ERK) 羧基末端锚定位点 (2)。RSK 激酶结构域内外的许多位点(包括 Ser380、Thr359、Ser363 和 Thr573)对激酶激活非常重要 (3)。在许多生长因子、多肽激素和神经递质的刺激下,MAPKs 磷酸化、自磷酸化以及磷酸肌醇-3-OH 激酶 (PI3K) 会协同激活 RSK1-3 (3)。
有丝分裂刺激后,p44/42 Erk1/2 和 Erk5 MAP 激酶在 C 末端激酶结构域的 Thr573 (编号 RSK1) 位点和两个激酶结构域(3)之间接头区的 Thr359/Ser363 位点共同磷酸化 p90RSK。在 p90RSK C-末端激酶域的激活环内,Thr573 磷酸化促进激活及在此连接区域的疏水段内 Ser380 位置的磷酸化(4,5)。磷酸化 Ser380 起到组成性激活的 Ser/Thr 激酶 PDK1 的锚定位点的作用,进而使 N-末端激酶域激活环中的 p90RSK 在 Ser221 磷酸化,从而激活 p90RSK (6)的全部酶活性。针对这些磷酸化位点的抗体可用于了解 p90RSK 激活的动力学和调节。有关各 p90RSK 同工型磷酸调节位点的更多信息,包括有关涉及复合体磷酸化级联反应的更多重要研究信息,请参阅本文所列参考文献及 PhosphoSitePlus(R) (www.phosphosite.org)。