靶标:
AURKC
产品别名:
AIE2; AIK3; ARK3; AurC; HEL-S-90; SPGF5; STK13; aurora-C; AURKC; aurora kinase C; aurora kinase C; aurora kinase C; ARK-3; aurora 3; aurora-related kinase 3; aurora/IPL1-related kinase 3; aurora/IPL1/EG2 protein 2; epididymis secretory protein Li 90; serine/threonine kinase 13 (aurora/IPL1-like); serine/threonine-protein kinase 13; serine/threonine-protein kinase aurora-C; Aurora激酶C(AURKC); 有丝分裂激酶B;
背景信息:
Aurora 激酶属于有丝分裂丝氨酸/苏氨酸激酶的高度保守家族,在哺乳动物中鉴定出三个成员:Aurora A、B 和 C (1,2)。研究表明,时序表达模式和 Aurora 激酶在有丝分裂亚细胞定位与有丝分裂结构有关。Aurora 激酶的功能可作用于 G2 期到胞质分裂,有可能涉及重要的细胞周期事件,如中心体复制、染色体双向定位和隔离、卵裂沟的定位和脱离 (3)。Aurora A 在中心体上被发现,沿着有丝分裂的纺锤体微管以及在有丝分裂增殖细胞的细胞浆中分布。Aurora A 蛋白水平在 G1 期和 S 期很低,在细胞周期 G2/M 期达到最高。Aurora A 在催化域 Thr288 位点的磷酸化会增加激酶活性。Aurora A 可参与中心体分离、成熟和纺锤体装配和稳定性。Aurora B 蛋白也在细胞周期 G2/M 期表达最多;Aurora B 激酶活性在有丝分裂的中期到末期时最高。前期时 Aurora B 在染色体定位到纺锤体之前与之结合。Aurora B 通过控制微管-着丝粒的结合和胞质分裂调控染色体分离。G2/M期 Aurora A 和 Aurora B 的表达与组蛋白 H3 的磷酸化高度一致 (4,5);研究人员已经发现多种人类癌症中这些激酶均呈过表达 (2,4)。在前期到胞质分裂期,Aurora C 都位于中心体上, mRNA 和蛋白水平都在 G2/M 期达到最高。尽管典型的 Aurora C 蛋白的表达局限在睾丸中,但研究发现多种癌细胞系中也有过表达的 Aurora C (6)。