靶标:
MKNK1
产品别名:
MNK1; MKNK1; MAPK interacting serine/threonine kinase 1; MAPK interacting serine/threonine kinase 1; MAP kinase-interacting serine/threonine-protein kinase 1; MAP kinase interacting serine/threonine kinase 1; MAP kinase signal-integrating kinase 1; MAPK signal-integrating kinase 1; MAP激酶相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶1;
背景信息:
真核起始因子 4E (eIF4E) 与 mRNA 帽结构结合以介导翻译起始 (1,2)。eIF4E 与 eIF4G 相互作用,后者是一种能促进 eIF4E 和 eIF4A 装配成 eIF4F 复合体的支架蛋白 (2)。人们认为 eIF4B 可在翻译起始过程中辅助 eIF4F 复合体。一旦被 Erk 和 p38 MAPK 介导的有丝分裂刺激和/或应激刺激激活时,Mnk1 在体内促使 eIF4E 在 Ser209 位点的磷酸化 (3,4)。在小鼠 Mnk1 中,Erk 和 p38 这两个 MAPK 磷酸化位点(Thr197 和 Thr202)对 Mnk1 激酶活性至关重要 (3)。eIF4G 的羧基末端也含有血清刺激的磷酸化位点,包括 Ser1108、Ser1148 和 Ser1192 (5)。PI3 激酶抑制剂 LY294002 和 FRAP/mTOR 抑制剂 rapamycin 可阻断在这些位点的磷酸化。