靶标:
ASH2L
产品别名:
ASH2; ASH2L1; ASH2L2; Bre2; ASH2L; ASH2 like, histone lysine methyltransferase complex subunit; ASH2 like, histone lysine methyltransferase complex subunit; set1/Ash2 histone methyltransferase complex subunit ASH2; ASH2-like protein; ash2 (absent, small, or homeotic)-like;
背景信息:
Set1 组蛋白甲基转移酶最初是在酵母中被首次鉴定出来,并且是 Set1/COMPASS 组蛋白甲基转移酶复合体中的一部分,该复合体能使组蛋白 H3 蛋白 Lys4 位点甲基化并作为转录辅助激活因子起作用 (1)。酵母仅包含一种已知的 Set1 蛋白,而哺乳动物包含 6 种 Set1 相关的蛋白:SET1A、SET1B、MLL1、MLL2、MLL3 和 MLL4,所有这些蛋白都能组装到 COMPASS 样复合物中,并使组蛋白 H3 的 Lys4 位点甲基化 (2,3)。这些 Set1 相关蛋白是在不同的蛋白复合体中被发现的,但它们都有共同亚基 WDR5、RBBP5、ASH2L、CXXC1 和 DPY30。这些亚基是正确组装和调控组蛋白甲基转移酶活性所必需的 (2-6)。MLL1 和 MLL2 复合体含有另一个蛋白亚基,menin (6)。像酵母中的 Set1 一样,所有这六种 Set1 相关哺乳动物蛋白能够甲基化组蛋白 H3 的 Lys4 位点 (2-6)。在许多恶性血液病中会发现 MLL 易位,这可能暗示 Set1/COMPASS 组蛋白甲基转移酶复合体在白血病发生中具有决定性作用 (6)。