靶标:
DYRK1B
产品别名:
AOMS3; MIRK; DYRK1B; dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase 1B; dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase 1B; dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 1B; dual specificity tyrosine-(Y)-phosphorylation regulated kinase 1B; minibrain-related kinase; mirk protein kinase; 双特异性酪氨酸调节激酶1B;
背景信息:
DYRK 家族包含多种二重特异性酪氨酸磷酸化的调节激酶,能够在 Tyr 和 Ser/Thr 残基磷酸化蛋白 (1)。DYRK 家族基于与酵母 Yak1 (2) 和果蝇 minibrain (mnb) 激酶的同源性进行鉴定 (3)。已经发现七种哺乳动物同工型,包括 DYRK1A、DYRK1B、DYRK1C、DYRK2、DYRK3、DYRK4 和 DYRK4B。DYRK 家族在底物特异性、表达、亚细胞定位等方面均存在差异 (4,5)。所有 DYRK 蛋白在催化结构域激活环中均有一个 Tyr-X-Tyr 基序;第二个 Tyr 残基(如 DYRK1A 的 Tyr312)的磷酸化为激酶活性所必需。DYRKs 通常在其激活环中自磷酸化 Tyr 残基,但也可在Ser 和 Thr 残基磷酸化底物 (1,6)。
与普遍存在的 DYRK1A 相比,DYRK1B 的表达相对受限,其表达水平在睾丸和肌肉中最高 (7,8)。三大 DYRK1B 剪切变体表现出不同的表达模式和功能特性 (9)。DYRK1B 在成肌细胞分化中扮演关键作用,它影响细胞运动、转录、细胞周期进程和存活 (10,11)。此外,DYRK1B 有助于某些癌细胞的存活 (7,12,13)。