靶标:
GPR50
产品别名:
H9; Mel1c; GPR50; G protein-coupled receptor 50; G protein-coupled receptor 50; melatonin-related receptor; 褪黑激素相关受体;
背景信息:
G 蛋白偶联受体 50 (GPR50) 是与褪黑激素受体 MT1 和 MT2 具有高序列同源性的 孤儿 G 蛋白偶联受体。尽管 GPR50 被划分为褪黑激素受体家族成员且又被称作褪黑激素相关受体,但它不与褪黑激素结合 (1)。GPR50 与 MT1 和 MT2 形成异二聚体,充当 MT1 激动剂结合和 G 蛋白偶联的负向调节分子;对褪黑激素受体活性的抑制取决于 GPR50 的长的富脯氨酸羧基端尾 (2)。在生理水平上,GPR50 参与调节哺乳动物的适应性温度调节,并且小鼠的 GPR50 缺失会对禁食反应产生重大影响并且促使进入迟钝状态 (3)。相应 GPR50 基因的多态性与女性双相情感障碍和重度抑郁症相关,这表明 GPR50 的改变可能是某些情感障碍的重要性别特异性风险因子 (4,5)。