靶标:
NR1D1
产品别名:
EAR1; REVERBA; REVERBalpha; THRA1; THRAL; ear-1; hRev; NR1D1; nuclear receptor subfamily 1 group D member 1; nuclear receptor subfamily 1 group D member 1; nuclear receptor subfamily 1 group D member 1; Rev-ErbAalpha; V-erbA-related protein 1; nuclear receptor Rev-ErbA-alpha; rev-erbA-alpha; 核受体亚家族1D组成员1(NR1D1); 细胞核受体Rev-Erbα;
背景信息:
反向 c-erbA 基因 α(Rev-erbα、EAR-1 或 NR1D1)是孤儿核受体蛋白家族的一个广泛表达成员 (1)。Rev-erbα 在脂肪组织、骨骼肌、脑和肝细胞中高表达,并且可调节细胞增殖和分化。Rev-erbα 在脂肪细胞分化期间表达升高,其异位表达会增强 3T3-L1 细胞的脂肪细胞分化 (2)。此外,表达随肝细胞的昼夜节律而波动,并且 Rev-erbα 可调控 BMAL1、ApoA-I 和 ApoC-III 等所有昼夜节律的关键调节分子的表达 (3-7)。GSK-3β 磷酸化 Rev-erbα的 Ser55 和 Ser59位点 似乎可稳定 Rev-erbα 蛋白水平并且对同步和维持生物钟至关重要 (8)。Rev-erbα 还可通过靶向 NF-κB 应答基因 IL-6 和 COX-2 调节炎症 (9)。Rev-erbα 缺乏核受体家族其他成员的配体依赖性转录激活所需的激活功能 2 结构域;因此,它是一个结构性阻遏蛋白,可募集核受体共抑制蛋白 (N-CoR)/HDAC3 复合体到靶标基因以抑制转录 (10)。