靶标:
NUAK1
产品别名:
ARK5; NUAK1; NUAK family kinase 1; NUAK family kinase 1; NUAK family SNF1-like kinase 1; AMP-activated protein kinase family member 5; AMPK-related protein kinase 5; NUAK family, SNF1-like kinase, 1; omphalocele kinase 1; AMPK的相关蛋白激酶5; NUAK家族SNF1样激酶1(NUAK1);
背景信息:
AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 构成了丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族,并且从酵母、植物到动物均高度保守,在能量平衡的调节中发挥关键作用(1)。AMPKα1、AMPKα2、MELK 和 SNARK 是该蛋白家族的催化亚基 (2)。最近确定了与 AMPK 相关的蛋白激酶 ARK5,与 SNARK 的催化结构域序列有 84% 的相似性 (2)。在体外,Akt 可使 ARK5 上的Ser600残基磷酸化该位点磷酸化可激活 ARK5,进而导致AMPK 的共同底物 SAMS 肽的磷酸化水平增加(2)。体内实验表明 Akt 激活的 ARK5 对于细胞在糖饥饿状态下的生存至关重要 (2)。此外,一些研究同时也发现 ARK5 和肿瘤侵袭有关 (3, 4)。ARK5 过表达会导致肿瘤的快速生长 (3)。例如,在胰腺肿瘤细胞系 PANC-1 中 ARK5 的过表达会加速其在肝脏中的转移 (4)。