靶标:
Hipk2
产品别名:
1110014O20Rik; B230339E18Rik; Stank; Hipk2; homeodomain interacting protein kinase 2; homeodomain interacting protein kinase 2; homeodomain-interacting protein kinase 2; nuclear body-associated kinase 1; sialophorin tail-associated nuclear serine/threonine-protein kinase; Fas相互作用蛋白激酶2; GL54D蛋白; 同源域相互作用蛋白激酶2(HIPK2);
背景信息:
丝氨酸/苏氨酸激酶同源域相互作用蛋白激酶 (HIPK1-4) 家族的成员可调节基因转录,同时影响细胞增殖、分化和凋亡 (1-3)。HIPK1-3 是最初描述为同源框转录因子的辅助阻遏蛋白的胞核蛋白 (1)。HIPK 蛋白可以与许多转录调节分子相互作用和/或使其磷酸化 (4)。
在 DNA 损伤(包括 UV 辐射和化疗药物)应激下激活的 HIPK2 使 p53 在 Ser46 位点磷酸化,以促进促凋亡性 p53 靶标基因的转录 (5-7)。此外,HIPK2 与控制发育过程、肿瘤抑制和凋亡的多种转录因子相互作用 (4)。这种激酶受小泛素相关修饰物化 (8) 和泛素化 (9,10) 调节。HIPK2 的泛素化和后续降解受 DNA 损伤剂抑制。HIPK2 的caspase依赖性剪切移除了抑制性结构域,并导致 HIPK2 活性增强 (11)。