靶标:
Ptpn5
产品别名:
Step; Ptpn5; protein tyrosine phosphatase, non-receptor type 5; protein tyrosine phosphatase, non-receptor type 5; tyrosine-protein phosphatase non-receptor type 5; neural-specific protein-tyrosine phosphatase; striatum-enriched protein-tyrosine phosphatase; 神经特异蛋白酪氨酸磷酸酶N5; 非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶5(PTPN5);
背景信息:
富含纹状体的磷酸酶(STEP,也称 PTPN5)是一种在中枢神经系统多巴胺能神经元中表达的蛋白酪氨酸磷酸酶 (1)。选择性剪切会产生胞质 STEP46 和 STEP 的膜结合 STEP61 同工型。多巴胺能激活 D1 受体和 PKA,这反过来会磷酸化 STEP 的两种同工型。STEP61 在 Ser160 和 Ser221 位点磷酸化,而 STEP46 则在 Ser49 位点(相当于 STEP61 的 Ser221 位点)磷酸化 (2)。NMDA 介导 STEP 的激活是一种调节神经元中 Erk 活性的重要机制 (3)。此外,STEP 还参与调节 NMDAR 和 AMPAR 的转运 (4,5)。STEP 对认知功能非常重要,因此可能与阿尔茨海默病有关 (1)。
在 Ser221 位点(STEP46 的 Ser49)磷酸化后,STEP61 的活性因其对底物具有较低的亲和力而降低 (2)。