靶标：
BACE1
产品别名：
ASP2； BACE； HSPC104； BACE1； beta-secretase 1； beta-secretase 1； beta-secretase 1； APP beta-secretase； asp 2； aspartyl protease 2； beta-site APP cleaving enzyme 1； beta-site APP-cleaving enzyme； beta-site amyloid beta A4 precursor protein-cleaving enzyme； memapsin-2； membrane-associated aspartic protease 2； transmembrane aspartic proteinase Asp2； β-位淀粉样前体蛋白裂解酶1(bACE1)； β分泌酶；
背景信息：
β-分泌酶 (BACE) 是一种天门冬氨酸蛋白酶，可剪切和释放一个可溶的 APP-β (sAPPβ) 胞外域，并产生一个由 99 个氨基酸组成的膜结合羧基末端片段 (CTF99)，从而催化 APP 加工的第一步。γ-分泌酶对 CTF99 的额外加工会产生淀粉样 β-肽 (Aβ)，并在阿尔茨海默病 (AD) 患者的脑内形成聚合物。BACE 是 AD 治疗中抑制剂的一个有吸引力的靶标，因为它催化淀粉样 APP 加工中的第一步和限速步骤 (1)。BACE1 前体在内质网中合成后转运到反面高尔基网中进行成熟化 (2)。BACE-1 作为一种二聚体发挥作用，并在 Ser498 位点被酪蛋白激酶 1 磷酸化，这是从早期内体到膜的反向循环所必需的 (3,4)。
