靶标:
PRKD3
产品别名:
EPK2; PKC-NU; PKD3; PRKCN; nPKC-NU; PRKD3; protein kinase D3; protein kinase D3; serine/threonine-protein kinase D3; protein kinase C nu type; protein kinase EPK2; 蛋白激酶Cnu型; 蛋白激酶D3(PKD3);
背景信息:
PKCν(也称 PKD3)是丝氨酸/苏氨酸激酶蛋白激酶 C (PKC) 家族的一员,在细胞分化和增殖的调节中起着重要作用。PKCν 由 890 个氨基酸残基组成,与人 PKCμ (PKCμ) 和 77 具有 77.3% 相似性,与小鼠 PKD(PKCμ 的小鼠同源物)具有 4% 相似性 (1)。PKCν mRNA 在许多组织中广泛表达。PKCν 有 2 个推定的二酰基甘油结合 C1 结构域,表明它可能参与新二酰基甘油介导的信号转导通路 (2)。PKCν 转位到质膜,并被二酰基甘油模拟物佛波醇 12-豆蔻酸盐 13-醋酸盐激活。PKCν 是 B 细胞受体 (BCR) 一个重要生理靶标,可在结合 BCR 后被高度激活 (2)。GPCR 激动剂诱导蛋白激酶 C (PKC) 依赖性通路中 PKCν 的快速激活,导致 PKCν 活化环的磷酸化。PKCν 存在于细胞核和细胞浆中,PKCν 在两个区室中通过一个机制连续穿梭会导致这种分布,其中,这种机制需要胞核输入受体和有反应能力的 CRM1 胞核输出通路 (3)。使用 GPCR 激动剂神经降压素刺激细胞会诱导 PKCν 的快速可逆且依赖于 PKC 的质膜转位。