靶标:
Brd7
产品别名:
BP75; CELTIX1; Ptpn13ip; Brd7; bromodomain containing 7; bromodomain containing 7; bromodomain-containing protein 7; 75 kDa bromodomain protein; bromodomain protein 75 kDa; protein tyrosine phosphatase, non-receptor type 13 interacting protein; 鼻咽癌相关转录调节蛋白;
背景信息:
ATP 依赖性染色质重构复合体在调控各种胞核的过程中(例如:基因表达、DNA 复制和修复的过程中)起着重要作用 (1,2)。SWI/SNF 染色质重构复合体由 10 个以上的亚基和一个单分子的 ATP 酶催化性亚基 BRM 或 BRG1(仅两者之一)组成。这两种亚基的活性可促进组蛋白-DNA 接触的瓦解,组蛋白-DNA 接触能够导致染色质内部关键调控元件的可接近性发生改变 (2-5)。含有 SWI/SNF 复合体的 BRM/BRG1 被转录因子如核受体、p53、RB 和 BRCA1 召集至靶启动子以调控基因激活、细胞生长、细胞周期和分化 (1,6-9)。
PBRM1/BAF180、ARID2 和 BRD7 是 SWI/SNF 复合体 PBAF 的唯一成员,可结合有丝分裂染色质的着丝粒 (10,11)。PBAF 参与核受体介导的转录以及视黄酸诱导的基因激活 (12,13 )。研究表明,PBRM1/BAF180 是一个有效的抑癌基因,因为它是肾癌细胞中的第二大突变基因 (14)。ARID2 是 PBAF 复合体的靶向亚基,并且对复合体稳定性非常关键 (15)。含溴结构域的 BRD7 与乙酰化组蛋白相互作用以调节基因转录(16,17)。SMARCC1/BAF155 是包括 PBAF 在内的所有 BAF 复合体的核心亚基之一,是 BRG1 在体外 进行有效的核小体重构所必需 (18)。