生物活性
Enpatoran (M5049) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran hydrochloride 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran hydrochloride 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran hydrochloride 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran hydrochloride 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
化学数据
| 分子量 | 356.77 |
| 分子式 | C16H16ClF3N4 |
| CAS号 | 2101945-93-9 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 10 mg/mL |
| 储存和运输条件 | -20°C , protect from light , dry , sealed
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.8029 mL | 14.0146 mL | 28.0293 mL |
| 5 mM | 0.5606 mL | 2.8029 mL | 5.6059 mL |
| 10 mM | 0.2803 mL | 1.4015 mL | 2.8029 mL |
