生物活性
Pasireotide(SOM 230)是一种稳定的环己肽生长激素抑制素(somatostatin)的类似物,它能与人生长激素抑制素(somatostatin)受体特异性且高亲和性地结合。在人类胎儿垂体细胞的培养物中,Pasireotide(SOM 230)抑制GH分泌达42±9%(P = 0.002),但对TSH释放没有影响。Pasireotide(SOM 230)抑制GH分泌的GH分泌腺瘤培养物中的GH释放34±8%(P = 0.002),PRL分泌PRL的腺瘤释放35±4%(P = 0.01),和垂体无功能的垂体分泌α亚基腺瘤增幅为46±18%(P = 0.34)。Pasireotide可显著减轻关节炎的膝关节肿胀和组织病理学表现,其程度可与地塞米松媲美。
化学数据
分子量 | 1047.21 |
分子式 | C58H66N10O9 |
CAS号 | 396091-73-9 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 0.9549 mL | 4.7746 mL | 9.5492 mL |
5 mM | 0.191 mL | 0.9549 mL | 1.9098 mL |
10 mM | 0.0955 mL | 0.4775 mL | 0.9549 mL |