生物活性
体外研究：在G-CSF存在下，AM580（10 -8 M）在NB4细胞的LAP mRNA中产生显着的诱导。 在10-5M的浓度下，AM580和ATRA与G-CSF联合诱导几乎相同水平的LAP转录物。 AM580（10-8M）导致编码NB4细胞中G-CSF受体的转录物的稳态水平增加约六倍。 AM580（50nM）增加所有菌落中的半胱天冬酶-3表达，并且30％的菌落诱导腺泡样空化。 使用shRARγ1和Am580处理敲减原代Myc细胞中的RARγ1导致更高水平的CRBP1表达，表明在这些细胞中RARγ对RARα靶基因CRBP1具有抑制作用。 Am580（200nM）增强了在MCF-10A和MCF-7细胞系中但不在MDA-MB-231细胞中由RARγ敲低所显示的抗增殖效应。
体内研究：Am580（0.3 mg / kg / day）治疗对MMTV-wnt1小鼠的无瘤生存有更深远的影响，即使在早期出现的肿瘤中该效果也是显着的，并且在肝，肺，肾和 脾。 Am580治疗大大降低了两个转基因腺体的增生水平。 用RARα选择性激动剂Am580治疗MMTV-Myc小鼠导致显着抑制乳腺肿瘤生长，肺转移和延长63％小鼠的肿瘤潜伏期。
化学数据
| 分子量 | 351.44 |
| 分子式 | C22H25NO3 |
| CAS号 | 102121-60-8 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 45 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Leukemic cells |
| 方法 | Leukemic cells were incubated with various concentrations of JY-1-106 (2–20 μM) alone or with DMSO (as a vehicle) at different time point in 96-well plates. Cells treated with SR11253 200 nM, Am580 200 nM and RA 1 μM individually or together with JY-1-106 (12 μM) for 48 h. |
| 浓度 | 200 nM |
| 处理时间 | 48 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.8454 mL | 14.2272 mL | 28.4544 mL |
| 5 mM | 0.5691 mL | 2.8454 mL | 5.6909 mL |
| 10 mM | 0.2845 mL | 1.4227 mL | 2.8454 mL |
