生物活性
IU1是一种细胞渗透性的,可逆的proteasome(蛋白酶体)选择性抑制剂,作用于USP14时,IC50为4.7 μ M,作用于IsoT时 选择性高25倍。IU1特异性结合到USP14的活性形式。IU1抑制USP14,通过抑制其对接到蛋白酶体上,而对8种其他DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7很少或根本没有抑制活性。加入IU1,快速抑制USP14,移除后,抑制迅速得到逆转。
化学数据
分子量 | 300.37 |
分子式 | C18H21FN2O |
CAS号 | 314245-33-5 |
纯度 | 100.00% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 30 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.3292 mL | 16.6461 mL | 33.2923 mL |
5 mM | 0.6658 mL | 3.3292 mL | 6.6585 mL |
10 mM | 0.3329 mL | 1.6646 mL | 3.3292 mL |