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P505-15 Hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
P505-15 Hydrochloride图片
CAS NO:1370261-97-4
包装:5mg, 10mg, 50mg
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PRT062607

生物活性

PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型,高度选择性的Syk抑制剂,IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr, Lyn, FAK, Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性,比作用于其它激酶的亲和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和激活(IC50分别为0.27 和 0.28 μM),且有效抑制Fcε受体1介导的嗜碱性细胞脱粒(IC50为0.15 μM)。 PRT062607作用于CLL细胞,抑制BCR依赖性的趋化因子CCL3和CCL4分泌,且抑制白血病细胞向组织归巢趋化因子CXCL12,CXCL13,和间质细胞下方迁移。


化学数据

分子量429.91
分子式C19H23N9O.HCl
CAS号1370261-97-4
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 80 mg/mL
Water 80 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3261 mL11.6303 mL23.2607 mL
5 mM0.4652 mL2.3261 mL4.6521 mL
10 mM0.2326 mL1.163 mL2.3261 mL
 
 
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