生物活性
OSI-027是一种有效的，选择性的，mTORC1和mTORC2双重抑制剂，IC50分别为22 nM和65 nM，作用于mTOR比作用于PI3Kα， PI3Kβ， PI3Kγ和DNA-PK选择性高100倍以上。
化学数据
| 分子量 | 406.44 |
| 分子式 | C21H22N6O3 |
| CAS号 | 936890-98-1 |
| 纯度 | 99.07% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 17 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | MDA-MB-231, MDA MB 435, PC-3, OVCAR-3, A549, DU145, NCI-H2122, U 87 MG and ACHN cell lines |
| 方法 | For assays of cell proliferation, cells were seeded into 96-well plates and incubated for 3 days in the presence of OSI-027 or OXA-01 at various concentrations. Inhibition of cell growth was determined by luminescent quantification of intracellular ATP content using CellTiterGlo(R) (Promega). Proliferation on Day 0 vs. 72h was used to plot dose-response curves for IC50 calculations and to determine cell death. |
| 浓度 | 0.1~1μM |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | nu/nu CD-1 mice bearing MDA-MB-231 xenograft model |
| 配制 | 20% Trappsol |
| 剂量 | 25 or 65 mg/kg QD for 14 days |
| 给药处理 | orally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4604 mL | 12.3019 mL | 24.6039 mL |
| 5 mM | 0.4921 mL | 2.4604 mL | 4.9208 mL |
| 10 mM | 0.246 mL | 1.2302 mL | 2.4604 mL |
