生物活性
Vedolizumab是一种全人源化单克隆抗体，特异性拮抗α4β7整合素，抑制α4β7整合素对肠道黏膜细胞粘附分子MAdCAM-1的结合。Vedolizumab blocks the α4β7 integrin, results in gut-selective anti-inflammatory activity. Vedolizumab binds to memory CD4(+) T and B lymphocytes with subnanomolar potency (EC(50) = 0.3-0.4 nM). Vedolizumab also binds to eosinophils at high levels, and to naive T-helper lymphocytes, naive and memory cytotoxic T lymphocytes, B lymphocytes, natural killer cells, and basophils at lower levels. Vedolizumab selectively inhibits adhesion of alpha(4)beta(7)-expressing cells to mucosal addressin cell adhesion molecule 1 (median inhibition concentration [IC(50)] = 0.02-0.06 microg/ml) and fibronectin (IC(50) = 0.02 microg/ml), but not vascular cell adhesion molecule 1.
化学数据
| 分子量 | 146834.53 |
| 分子式 | C6528H10072N1732O2042S42 |
| CAS号 | 943609-66-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | |
| 储存和运输条件 | -80°C for long term
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 0.0068 mL | 0.0341 mL | 0.0681 mL |
| 5 mM | 0.0014 mL | 0.0068 mL | 0.0136 mL |
| 10 mM | 0.0007 mL | 0.0034 mL | 0.0068 mL |
