生物活性
AZD8330是一种新型，选择性的，非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂，IC50为7 nM。AZD8330可以有效抑制MEK 1/2。在pERK系统中AZD8330能达到超豪微摩尔级的效力，在MEK 1/2抑制剂敏感的细胞系的功能（扩增）实验中也能达到低至超豪微摩尔级的效力。MEK抑制剂AZD8330特异性抑制促分裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK 或 MAP/ERK激酶1)，抑制了生长因子调节的细胞信号传导的过程并抑制了肿瘤细胞增殖。
化学数据
| 分子量 | 461.23 |
| 分子式 | C16H17FIN3O4 |
| CAS号 | 869357-68-6 |
| 纯度 | 98.60% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HT-29, Malme-3M, MIA PaCa-2, BxPC3, BT474, Zr-75-1 and Malme-3 cell lines |
| 方法 | Cellular viability assays
Cells plated in 96-well plates were incubated with multiple concentrations of compound for 3 days. The number of viable cells was determined using the CellTiter 96 Aqueous Nonradioactive Cell Proliferation Assay (Promega, Madison, WI). |
| 浓度 | 0~50μM |
| 处理时间 | 3 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | HT-29 and BxPC3 xenograft |
| 配制 | 10 mL/kg and 10% ethanol/10% cremophor EL/80% D5W |
| 剂量 | 10, 25, 50, or 100 mg/kg BID |
| 给药处理 | oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1681 mL | 10.8406 mL | 21.6812 mL |
| 5 mM | 0.4336 mL | 2.1681 mL | 4.3362 mL |
| 10 mM | 0.2168 mL | 1.0841 mL | 2.1681 mL |
