生物活性
CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。CCT129202是ATP竞争性抑制剂，作用于重组Aurora A激酶时Ki为49.8 nM。1 μM CCT129202高度选择性作用于Aurora A和Aurora B，抑制分别达92%和60%, 轻微抑制FGFR3，抑制达27%, 但是不抑制CRAF。CCT129202作用于人类肿瘤细胞系，抑制增殖，GI50值为从作用于MV4-11的0.08 μM 到作用于MDA-MB-157的1.7 μM。
化学数据
| 分子量 | 497.02 |
| 分子式 | C23H25ClN8OS |
| CAS号 | 942947-93-5 |
| 纯度 | 99.15% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Colo205, SW620, HT29, KW12, Hela, A2780, OVCAR8, MDA-MB-157, MV4-11 and HCT-116 cells line |
| 方法 | Cell Viability Assay.
The effects of CCT129202 on cell proliferation were analyzed with the colorimetric 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay (Sigma) according to the manufacturer's instructions. Cells were plated in 96-well plates at 2,500 per well and were treated with a range of 0 to 50 μmol/L of CCT129202 for 72 h. The absorbance was measured at 570 nm using the Wallac VICTOR2TM 1420 Multilabel Counter (PerkinElmer). |
| 浓度 | 0~10 μ M |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | human HCT116 colon carcinoma xenografts |
| 配制 | 10% DMSO, 5% Tween 20, and 85% sterile saline at 0.1 mL/10 g |
| 剂量 | 5 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.012 mL | 10.06 mL | 20.1199 mL |
| 5 mM | 0.4024 mL | 2.012 mL | 4.024 mL |
| 10 mM | 0.2012 mL | 1.006 mL | 2.012 mL |
