生物活性
SR1078是新近描述的合成RORα/γ激动剂。 用SR1078处理癌细胞导致p53稳定化和诱导凋亡。 SR1078在生化测定中调节RORγ的构象，激活RORα和RORγ驱动的转录。 此外，SR1078刺激表达RORα和RORγ的HepG2细胞中内源性ROR靶基因的表达。 药代动力学研究表明，SR1078在注射到小鼠后显示出合理的暴露，并且与作为RORα/RORγ激动剂的SR1078一致，两个ROR靶基因的表达，葡萄糖-6-磷酸酶和成纤维细胞生长因子21在肝脏中被刺激。 因此，SR1078可以用作在体外和体内探查这些受体的功能的化学工具。
化学数据
| 分子量 | 431.25 |
| 分子式 | C17H10F9NO2 |
| CAS号 | 1246525-60-9 |
| 纯度 | 99.03% |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HepG2 cells |
| 方法 | 16 h post-transfection, the cells were treated with vehicle or compound. 24 h post-treatment, the luciferase activity was measured using the Dual-GloTM luciferase assay system. |
| 浓度 | 10 μM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | C57BL6 mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 10 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3188 mL | 11.5942 mL | 23.1884 mL |
| 5 mM | 0.4638 mL | 2.3188 mL | 4.6377 mL |
| 10 mM | 0.2319 mL | 1.1594 mL | 2.3188 mL |
