生物活性
肝素(Heparin)钠盐是一高度硫酸化糖胺聚糖,广泛使用的一种可注射抗凝血剂。Heparin sodium肝素被广泛地用作抗凝血药,根据它来加速在该抗凝血酶抑制丝氨酸蛋白酶在血液凝固级联的速率能力。肝素和结构上相关的硫酸乙酰肝素是由不同长度的链的混合物的复杂的线性聚合物,具有可变序列。肝素与含有高正电荷密度的互补结合位点的肽紧密结合。肝素和硫酸乙酰肝素主要呈现线性螺旋的二级结构。肝素类似于DNA既是高度指责表现为电解质的线性聚合物。
肝素被用作抗凝血剂,主要通过其通过增强的AT-Ⅲ介导的抑制的凝血因子,包括凝血酶和因子Xa与AT-III的相互作用。肝素结合AT-III和凝血酶在三元复合物,增加双分子速率常数达2000,抑制凝血酶。肝素主要位于组织肥大细胞中,与免疫应答紧密相关。肝素和FGF-2和FGFR-1多次接触,稳定FGF-FGFR结合。
化学数据
分子量 | 1157.92 |
分子式 | C26H42N2NaO37S5+ |
CAS号 | 9041-08-1 |
纯度 | Antibiotic Titer ≥150u/mg |
溶解性(25°C) | Water 100 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 0.8636 mL | 4.3181 mL | 8.6362 mL |
5 mM | 0.1727 mL | 0.8636 mL | 1.7272 mL |
10 mM | 0.0864 mL | 0.4318 mL | 0.8636 mL |