生物活性
P22077是一种泛素特异性蛋白酶USP7抑制剂，EC50为8.6 μM，也抑制USP47。P22077会共价修饰USP7催化中心的半胱氨酸223(Cys223)，引起活性部位构象的改变，从而抑制其酶活性。P22077是最近发现的USP7抑制剂P5091的类似物。在实验浓度范围内，P22077对 DEN1 和 SENP2core几乎没有作用活性，但抑制 USP7，IC50为8 μM。 在体外，P22077抑制一组DUBs, 半胱氨酸蛋白酶，和其他家族蛋白水解酶，说明P22077抑制USP7和其紧密相关的DUB USP47。
化学数据
| 分子量 | 315.32 |
| 分子式 | C12H7F2NO3S2 |
| CAS号 | 1247819-59-5 |
| 纯度 | 98.21% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 43 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | The human NB cell lines |
| 方法 | Cells with or without luciferase expression were seeded in 48-well or 6-well plates at appropriate concentrations. After incubation for 24 h, cells were treated with 0, 10, or 20 μM of P22077 for 24 h at 37 °C. |
| 浓度 | 0, 10, or 20 μM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | The orthotopic NB mouse model |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 15 mg/kg daily |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.1714 mL | 15.8569 mL | 31.7138 mL |
| 5 mM | 0.6343 mL | 3.1714 mL | 6.3428 mL |
| 10 mM | 0.3171 mL | 1.5857 mL | 3.1714 mL |
