生物活性
Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，IC50为1.6-2.4 nM。体外, 与Rapamycin相比，Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK 506竞争性结合到生物素化的FKBP12上，IC50为1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞，抑制双向MLR，IC50为0.12 nM-1.8 nM。Everolimus 作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的 HUVEC增殖，具有抗血管生成/血管效果，IC50分别为0.12 nM和 0.8 nM。
化学数据
| 分子量 | 958.22 |
| 分子式 | C53H83NO14 |
| CAS号 | 159351-69-6 |
| 纯度 | 100.0% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | NCI-N87 and MKN45 cells |
| 方法 | Proliferation assay. Gastric cancer cells (10,000 cells re-suspended in 1 ml medium) were seeded in 24-well plates. 24 h after seeding,0.5 ml medium containing RAD001 was added to yield desired concentrations of RAD001. At the time points indicated, gastric cancer cells were harvested and counted with a Coulter Z1 electronic cell counter (Beckman Coulter, UK). |
| 浓度 | 2.5–160 n M |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | NCI-N87 Tumor xenograft model with Pathogen-free, 4–6 week old, female CB-17 SCID mice |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 5 mg/kg qd for 121 days |
| 给药处理 | P.O |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.0436 mL | 5.218 mL | 10.436 mL |
| 5 mM | 0.2087 mL | 1.0436 mL | 2.0872 mL |
| 10 mM | 0.1044 mL | 0.5218 mL | 1.0436 mL |
