生物活性
NSC 66811是一种有效的MDM2抑制剂(Ki为120 nM) ,扰乱MDM2-p53相互作用,可激活p53的功能。NSC 66811作用于具有野生型p53的HCT-116人类结肠癌细胞系,通过激活p53,而诱导p53, MDM2,和 p21cip1/waf蛋白累积,这种作用存在剂量依赖性。NSC 66811模仿三种关键的p53残基,Phe19,Trp23,和Leu26,调节与MDM2的相互作用。NSC 66811作用于具有野生型p53的LNCaP前列腺癌细胞系,激活p53,这种作用具有剂量依赖性。
化学数据
分子量 | 340.42 |
分子式 | C23H20N2O |
CAS号 | 6964-62-1 |
纯度 | 100.00% |
溶解性(25°C) | DMSO 40 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.9375 mL | 14.6877 mL | 29.3755 mL |
5 mM | 0.5875 mL | 2.9375 mL | 5.8751 mL |
10 mM | 0.2938 mL | 1.4688 mL | 2.9375 mL |