生物活性
THZ531是一种共价CDK12和CDK13的抑制剂，IC50值分别为158 nM和69 nM。THZ531不可逆地靶向位于激酶结构域外部的半胱氨酸。THZ531导致基因表达的损失，同时导致延伸和过度磷酸化的RNA聚合酶II丢失。THZ531大大降低了DNA损伤反应基因和关键的超增强子相关转录因子基因的表达。
*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用，尽快使用完毕。
化学数据
| 分子量 | 558.07 |
| 分子式 | C30H32ClN7O2 |
| CAS号 | 1702809-17-3 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 12 mg/mL |
| 储存和运输条件 | -20°C, dry, sealed, protect from light
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.7919 mL | 8.9594 mL | 17.9189 mL |
| 5 mM | 0.3584 mL | 1.7919 mL | 3.5838 mL |
| 10 mM | 0.1792 mL | 0.8959 mL | 1.7919 mL |
