生物活性
BI-3406是一种有效的，选择性的KRAS-SOS1抑制剂，可抑制KRAS与SOS1之间相互作用，IC50为6 nM。BI-3406选择性地与SOS1结合并阻止与KRAS的相互作用，而与KRAS突变无关。BI-3406有效地减少了GTP加载的KRAS的形成，并抑制了MAPK信号通路。BI-3406导致RAS GTP和pERK降低，并抑制带有大多数典型KRAS突变（即G12D，G12V，G13D等）的KRAS突变细胞系的细胞生长。BI-3406在KRAS G12或G13突变细胞中对该信号级联的下调有效地限制了细胞增殖。对荷瘤小鼠口服给药BI-3406时，它会产生剂量依赖性的肿瘤静态效应。
化学数据
| 分子量 | 462.46 |
| 分子式 | C23H25F3N4O3 |
| CAS号 | 2230836-55-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 2-8°C, dry, protect from light, sealed
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1623 mL | 10.8117 mL | 21.6235 mL |
| 5 mM | 0.4325 mL | 2.1623 mL | 4.3247 mL |
| 10 mM | 0.2162 mL | 1.0812 mL | 2.1623 mL |
